Nebivolol a bisoprolol jsouselektivní β1-adrenergní blokátorya používají se v kardiovaskulárních patologiích. Ale i když patří do stejné farmakologické skupiny, existují rozdíly mezi léky, které potřebujete vědět, než je pijete.
Nebivolol
Léčivo patří do III. Generace kardioselektivních β1-blokátorů, které majívazodilatační účinek . Účinná látka -racemát , který se skládá ze 2 stereoizomerů:
- D-nebivololje vysoce selektivní a kompetitivní blokátor p1-adrenoreceptoru;
- L-nebivololuvolňuje oxid dusný ze stěn cév, který má vazodilatační účinek.
Lék snižuje OPSS a snižuje tepovou frekvenci v klidu a během cvičení. U pacientů s ischemickou chorobou srdeční má antianginózní účinek.
Nebivolol také snižuje aktivitu systému renin-angiotensin, což vede ke snížení krevního tlaku.
Lék má antiarytmický účinek, který je spojen s blokováním patologického automatismu srdce a zpomalením atrioventrikulární vodivosti.
Stálý pokles tlaku je zaznamenán po7–14 dnechpravidelného léčení au některých pacientů po měsíci. Stabilní akce se vyvíjípo 1 nebo 2 měsících .
Lék se rychle absorbuje, když se užívá orálně. Pokud má pacient rychlý metabolismus, pak je biologická dostupnost12% , pokud metabolismuslátek, pak je téměř 100%. Až 98% dávky se váže na krevní proteiny. V těle se lék metabolizuje.
U močise vylučuje až 38%přijaté dávky, přičemž výkalydosahují až 48% .
Poločas je závislý na rychlosti metabolismu, pokud je rychlý, pak je poločas 1 den, kdy je metabolismus pomalý - 2 dny.
Bisoprolol
Lék snižuje aktivitu reninu v plazmě, snižuje srdeční frekvenci, spotřebu kyslíku srdečního svalu, srdeční výdej a inhibuje AV vedení. Máantianginálníahypotenzníúčinky. Při užívání ve vysokých dávkách může Bisoprolol vyvolat blokádu β2-adrenoreceptorů, které se nacházejí v průduškách a hladkých svalech cév.
Snížení krevního tlaku je spojeno se snížením minutového objemu krve, snížením aktivity systému renin-angiotensin-aldosteron a stimulací cév končetin.
Antianginální účinek je spojen se snížením spotřeby kyslíku srdečního svalu v důsledku snížení srdeční frekvence, prodloužení diastoly a zlepšení perfúze myokardu.
Antiarytmický účinek spojený s eliminací tachykardie, nadměrnou aktivitou citlivého nervového systému, zvýšenými hladinami cAMP, vysokým tlakem.
Až 80-90% přijaté dávky je absorbováno v gastrointestinálním traktu. Stravování nemění vstřebávání léčiva.
Nejvyšší koncentrace v krevním řečišti je pozorována po 2-4 hodinách . Až 33% slevajedna dávka se váže na proteiny. V malém množství migruje lék přes BBB a placentu, je vylučován prsními žlázami. Bisoprolol prochází játry a metabolizuje se. Vylučuje se převážně močí, poločas se může lišitod 9 do 12 hodin .
Podobnosti s drogami
Bisoprolol a Nebivolol mají tyto podobnosti:
- Oba léky jsou používánypři vysokém tlaku , pro ICHS, aby se snížilo riziko mrtvice a chronického srdečního selhání.
- Podle přísných indikací mohou být během těhotenství použity léky. Doporučuje se jejich zrušení 3 dny před narozením, kdy je nemožné pozorovat blahobyt novorozence po dobu 3 dnů po porodu.
- Oba léky jsou kontraindikovány u osob mladších 18 let.
- Léčba přípravky je kontraindikováno, pokud pacient odhalil akutní a dekompenzovaným chronického srdečního selhání, atrioventrikulární blok 2 a 3 stupně, dutin, výrazné snížení krevního tlaku a snížení srdeční frekvence, kardiogenní šok, feochromocytom, těžkého astmatu, bronchospasmu, COPD syndrom Raynaud, intermitentní klaudikace, metabolická acidóza, intolerance na složení léčiva a další β-blokátory.
- Oba léky mohou způsobit cephalgii, závratě, impotenci, poruchy spánku, špatnou náladu, halucinace, poruchy smyslového vnímání, žaludeční nevolnost, opožděnou stolici, nevolnost, pádsnížení tlaku, snížení srdečního tepu, zhoršení AV vedení, srdeční selhání, Raynaudova choroba, alergie, exacerbace lupénky, svědění, vyrážka, bronchospasmus.
Srovnání a rozdíly
Bisoprolol a Nebivolol mají tyto rozdíly:
- Jedná se o domácí drogy, které vyrábí několik společností, takže složení jejich dalších složek se může lišit. To je třeba vzít v úvahu u pacientů s alergiemi.
- Nebivolol by neměl být opilý, pokud pacient trpí závažným onemocněním jater, svalovou slabostí a depresí. Bisoprolol je kontraindikován, pokud má člověk kolaps, sinoaurikulární blok, spontánní anginu pectoris. Také by neměl být opilý v kombinaci s inhibitory monoaminooxidázy, s výjimkou blokátorů MAO typu B.
- Bisoprolol může způsobit progresi intermitentní klaudikace, vyvolat bolesti břicha, konjunktivitidu, sníženou tvorbu slzných tekutin, myastenie, záchvaty, erektilní dysfunkci, pocení, návaly horka a snížení tolerance glukózy u lidí trpících cukrovkou. Nebivolol může způsobit suchost v ústech, zvracení, břišní distenzi, dušnost, otoky, bolest v srdci, suché oči.
Bisoprolol a Nebivolol jsou léky na předpis, takže lékař by měl rozhodnout, který lék použít, v závislosti na přítomnosti kontraindikací a snášenlivosti léčiva.
