- Diuretika- přispívají k odstranění přebytečné tekutiny, snižují přetížení srdce a cév.
- Antagonisté vápníku- do jisté míry snižují propustnost kalciových kanálů, čímž se zvyšuje lumen cév.
- BetaBocators- snižují frekvenci stahů srdce a snižují jejich sílu.
- Agonisté voltazolového receptoru k imidazolinu- snižují tlak a mírnou chuť k jídlu, ideální pro léčbu hypertenze tváří v tvář obezitě.
- Antagonisté receptoru angiotensinu II- snižují syntézu ACE, která stimuluje redukci cévního lumenu.
- ACE inhibitory- působí jako antagonisté angiotensinu, ale mají více kontraindikací.
Promluvme si o dvou zástupcích poslední kategorie léků - Captopril a Enalapril.
Captopril
ACE blokátor. Ovlivňuje systém renin-angiotensin-aldosteron, snižuje koncentraci enzymu konvertujícího angiotensin a zvyšuje lumen cév. Aktivní složkou je derivát aminokyselin L-alanin a L-prolin.
Přípravek má antihypertenzní, vazodilatační, natriuretický,kardioprotektivní farmakologický účinek.
Vyrábí tuzemské i zahraniční společnosti. Je ve formě tablet 10, 20, 30, 40, 50 a 100 ks. v dávkách 25 a 50 mg.
Enalapril
ACE blokátor redukuje post a preload na srdečním svalu, inhibuje tvorbu aldosteronu v nadledvinách. Účinnou složkou jeenalapril .
Má vazodilatační a hypotenzní farmakologický účinek. K dispozici ve formě tablet 20, 30, 50 a 100 ks. v dávce 5, 10 a 20 mg. Vyrobeno několika tuzemskými i zahraničními společnostmi.
Obecné vlastnosti
- Oba léky jsouACE blokátory- snižují jeho syntézu a rozšiřují lumen cév.
- Captopril a Enalapril vyrábějí domácí i zahraniční výrobci.
- Vyrobeno v tabletové dávkové formě.
- Na seznamu životně důležitých a důležitých léčivých přípravků.
- Předpis.
- Mechanismus účinku je založen na konkurenčním blokování aktivity ACE.
- Opravné prostředky jsou uvedeny v seznamu chorob: hypertenze; srdeční selhání; porušení funkce levé komory po operacích srdce u pacientů ve stabilním stavu;
- U každého léčiva jsou charakteristické následující nežádoucí účinky: závratě, nadměrná únava; ortostatický kolaps; nutkání k nevolnosti; snížení počtu neutrofilů v krvi; neproduktivní kašel;alergická kožní vyrážka.
- Kontraindikace : období těhotenství a kojení; věku do 18 let, individuální intolerance na léčivou látku.
- Interakce s drogami jiných skupin . Současné užívání blokátorů ACE s určitými kategoriemi léčiv vede k následujícím stavům: leukopenie (imunosupresiva, cytostatika, prokainamid); hyperkalemie (draslík šetřící diuretika, draslíkové přípravky, analogy soli a potravinové doplňky s draslíkem, trimetoprimem); selhání ledvin (NSAID); závažná arteriální hypotenze ("smyčka zpětné vazby" nebo thiazidová diuretika, interleukin-3); těžká hypotenze (anestetika); anémie (azathioprin); hematologické poruchy (alopurinol); oslabení antihypertenzního účinku (kyselina acetylsalicylová ve vysokých dávkách, indomethacin, ibuprofen, erytropoetiny); zvýšená antihypertenzní účinnost (minoxidil, nitroprusid sodný, orlistat, pergolid).
- Náklady na fondy jsou v nižším cenovém rozpětí, jsou široce distribuovány v lékárnách, protože jsou životně důležité a důležité léky.
Rozdíly
- Dávkování . Kaptopril je dostupný ve dvou dávkách - 25 a 50 mg. Enalapril má tři dávky: 5, 10 a 20 mg.
- Farmakokinetika . Absorpce kaptoprilu je rychlejší a účinnější než enalapril, ale užívání léku spolu s jídlem snižuje jeho absorpci o jednu třetinu. Kaptopril působípřemostění metabolické fáze. Jeho poločas je přibližně 2,5 hodiny, u pacienta s renální insuficiencí je možný nárůst více než 7krát. Schopen se hromadit v těle. Příjem potravy neovlivňuje absorpci enalaprilu. Je biotransformován v játrech. Po hydrolýze vzniklá aktivace poskytuje hypotenzní aktivitu. Poločas léku - 11 hodin, u pacientů s renální insuficiencí může být doba prodloužena o více než 1,5krát.
- Indikace . Přípravek Enalapril se také používá u pacientů s esenciální hypertenzí, Captoprilem - s renální insuficiencí v přítomnosti diabetu 1. typu.
- Přípustná maximální denní dávka.150 mg pro kaptopril, 80 mg pro enalapril.
- Nežádoucí účinky . Při užívání přípravku Captopril dochází ke ztrátě chuti k jídlu, narušení vnímání chuti; rozvoj anémie, trombocytopenie; hyperkalemie, acidóza; proteinurie, selhání ledvin. Techniky Enalaprilu způsobují mdloby, zvýšený srdeční tep, bolest v srdci; ve vysokých dávkách, impotenci a vypadávání vlasů.
- Kontraindikace . Navíc pro Enalapril - přítomnost angioedému v anamnéze onemocnění, zúžení renálních tepen, hyperkalemie, selhání jater. Zakázali společný příjem aliskirenu u pacientů s diabetes mellitus nebo selháním ledvin.
- Náklady . Oba produkty mají přijatelnou cenu, ale cena Enalaprilu, zejména zahraniční výroby, jeněkolikrát vyšší než cena captoprilu.
U pacientů s diabetes mellitus zvyšuje Captopril citlivost na inzulín lépe než Enalapril.
Captopril působí bez metabolismu. Antihypertenzní účinek léčiva se projevuje 15-25 minut po aplikaci a trvá až 10 hodin. Když je užíván pod jazykem, je účinný již po5-10 min . Kvůli schopnosti rychle snížit tlak, to je používáno pro zastavení hypertenzních krizí. Biologická dostupnost kaptoprilu dosahuje 80-90%, takže částečné snížení absorbovatelnosti spolu s jídlem nijak zvlášť neovlivňuje jeho terapeutickou účinnost.
Nevýhodou Captoprilu je krátkodobý účinek - lék je předepisován2-3krát denně . Enalapril je platný pro24 hodin . Závažnost jeho antihypertenzního účinku je přímo úměrná dávce a zvyšuje se současným užíváním diuretik. Krátké trvání účinku činí Captopril bezpečnějším než Enalapril u pacientů s variabilní hemodynamikou, například v případě exacerbace infarktu myokardu nebo při léčbě chronického srdečního selhání, doprovázeného optimálním nebo sníženým tlakem.
Vývoj léků pro léčbu hypertenze trvá několik desetiletí. Odborníci hledají účinnější a spolehlivější léky na snížení a kontrolu tlaku.
Farmaceutický trh nabízí pro tento účel širokou škálu produktů. Drogy se lišímechanismus účinku, účinnost, indikace a kontraindikace. Důležitým kritériem jsou také náklady.
U každého pacienta trpícího hypertenzí si lékař vybere individuální terapeutický režim, který nejprve pochopil možné příčiny jeho vzniku.
